PF-03463275
目录号 : GC60284PF-03463275是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)可逆抑制剂,Ki为11.6nM。PF-03463275有可能用于精神分裂症的研究。
Cas No.:1173239-39-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PF-03463275 is a centrally penetrant, orally available, selective, and competitive GlyT1 (glycine transporter-1) reversible inhibitor, with a Ki of 11.6 nM. PF-03463275 has the potential for Schizophrenia research[1][2].
PF-03463275 (1-10 mg/kg; s.c.) attenuates oscillatory potentials (OPs)[2]. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[2]
[1]. Lowe JA 3rd, et al. The discovery of a structurally novel class of inhibitors of the type 1 glycine transporter [published correction appears in Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4885. Bronk, Brian S [added]; Schaeffer, Eric [added]]. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(11):2974-2976. [2]. Liu CN, Pettersen B, Seitis G, Osgood S, Somps C. GlyT1 inhibitor reduces oscillatory potentials of the electroretinogram in rats. Cutan Ocul Toxicol. 2014;33(3):206-211.
Cas No. | 1173239-39-8 | SDF | |
Canonical SMILES | O=C(C(N=C1)=CN1C)N(CC(C=C2)=CC(Cl)=C2F)C[C@@H]3[C@](C4)([H])[C@@]3([H])CN4C | ||
分子式 | C19H22ClFN4O | 分子量 | 376.86 |
溶解度 | DMSO: 33.33 mg/mL (88.44 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6535 mL | 13.2675 mL | 26.5351 mL |
5 mM | 0.5307 mL | 2.6535 mL | 5.307 mL |
10 mM | 0.2654 mL | 1.3268 mL | 2.6535 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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