PF-03654764
目录号 : GC60285
PF-03654764是一种具有口服活性的，选择性组胺H3受体拮抗剂，对人H3和大鼠H3的Ki值分别为1.2nM和7.9nM。PF-03654764和Fexofenadine组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
Cas No.:935840-35-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-03654764 is an orally active, selective histamine H3 receptor antagonist with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM for human H3 and rat H3 in whole cell assay, respectively. The combination of PF-03654764 and Fexofenadine has the potential for allergic rhinitis research[1][2].
PF-03654764 has pKi values of 8.98 and 8.10 for human H3 and rat H3 in whole cell assay, respectively. PF-03654764 has pKi values of 8.84, 7.73 and Ki values of 1.4 nM and 19 nM for human H3 and rat H3 in HEK-293 cells, respectively. PF-03654764 has >1000-fold selectivity for the H3 receptor over the other histamine receptor subtypes[1]. PF-03654764 has a human liver microsomes (HLM) T1/2 of 120 min and a HLM CLh <5 mL/min•kg[1].
PF-03654764 (10 mL/kg; oral; 14 days) has a Cmax of 8057 ng/mL and an AUC0-24 of 67400 ng•h/mL in Sprague-Dawley rats[1]. PF-03654764 (1 mL/kg; oral; 7 days) has a Cmax of 6302 ng/mL and an AUC0-24 of 18175 ng•h/mL in beagle dogs[1].
[1]. Travis T Wager, et al. Discovery of two clinical histamine H(3) receptor antagonists: trans-N-ethyl-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidinylmethyl)phenyl]cyclobutanecarboxamide (PF-03654746) and trans-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]-N-(2-methylpropyl)cyclobutanecarboxamide (PF-03654764). J Med Chem. 2011 Nov 10;54(21):7602-20. [2]. Michelle L North, et al. Add-on histamine receptor-3 antagonist for allergic rhinitis: a double blind randomized crossover trial using the environmental exposure unit. Allergy Asthma Clin Immunol. 2014 Jul 3;10(1):33.
| Cas No. | 935840-35-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@@H]1C[C@@](C2=CC(F)=C(CN3CCCC3)C=C2)(F)C1)NCC(C)C | ||
| 分子式 | C20H28F2N2O | 分子量 | 350.45 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8535 mL | 14.2674 mL | 28.5347 mL |
| 5 mM | 0.5707 mL | 2.8535 mL | 5.7069 mL |
| 10 mM | 0.2853 mL | 1.4267 mL | 2.8535 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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