PF-04753299
目录号 : GC49765An inhibitor of LpxC
Cas No.:1289620-49-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-04753299 is an inhibitor of LpxC (IC50 = 1.37 nM), a bacterial deacetylase involved in the biosynthesis of LPS lipid A.1 It is selective for LpxC over a panel of 16 human matrix metalloproteinases (MMPs; Kis = >1 µM for all). PF-04753299 is active against P. aeruginosa, K. pneumoniae, E. coli, E. aerogenes, C. freundii, and A. baumannii (MIC90s = 4, 16, 2, 4, 8, and 32 µg/ml, respectively). In vivo, PF-04753299 reduces splenic bacterial burden in a mouse model of systemic P. aeruginosa infection (ED50 = 35 mg/kg).
1.Brown, M.F., Reilly, U., Abramite, J.A., et al.Potent inhibitors of LpxC for the treatment of Gram-negative infectionsJ. Med. Chem.55(2)914-923(2012)
Cas No. | 1289620-49-0 | SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | ONC([C@@](S(C)(=O)=O)(C)CCC1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)=O | ||
分子式 | C18H21NO4S | 分子量 | 347.4 |
溶解度 | DMSO: 34.7mg/mL | 储存条件 | -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8785 mL | 14.3926 mL | 28.7853 mL |
5 mM | 0.5757 mL | 2.8785 mL | 5.7571 mL |
10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8785 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。