PF-04979064
目录号 : GC19283
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双激酶抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
Cas No.:1220699-06-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-04979064 is a potent and selective PI3K/mTOR dual kinase inhibitor with Kis of 0.13 nM and 1.42 nM for PI3Kα and mTOR, respectively.
PF-04979064 is tested against human class I PI3K isoforms PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with PI3Kα Ki of 0.13 nM, PI3Kγ Ki of 0.111 nM, and PI3Kδ Ki of 0.122 nM[1].
PF-04979064 is progressed to rat in vivo PK studies and exhibits robust PK profile: Vdss=5.23 L/kg, Cl=19.3 mL/min/kg, T1/2=1.85 h, and F%=61%[1].
References:
[1]. Cheng H et al. Discovery of the Highly Potent PI3K/mTOR Dual Inhibitor PF-04979064 through Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett, 2012 Nov 7, 4(1):91-7.
| Cas No. | 1220699-06-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N1C2CCN(C([C@@H](O)C)=O)CC2)N(C)C3=C1C4=NC(C5=CC=C(C)N=C5)=CC=C4N=C3 | ||
| 分子式 | C24H26N6O3 | 分子量 | 446.5 |
| 溶解度 | DMSO : 11 mg/mL (24.64 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.1982 mL | 22.3964 mL |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4793 mL |
| 10 mM | 0.224 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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