PF-05089771 (tosylate)
目录号 : GC18947
An Nav1.7 channel blocker
Cas No.:1430806-04-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-05089771 is a voltage-gated sodium channel 1.7 (Nav1.7) blocker (IC50s = 11, 16, 33, and 20 nM for 5N11S, 5A11L, 5A11S, and 5A11L Nav1.7 splice variants, respectively). It is selective for Nav1.7 over Nav1.1-1.6 and 1.8 channels (IC50s = 0.11-25 μM), L-type calcium, and KvLQT and hERG potassium channels (IC50s =>10 μM), as well as human and cynomolgus monkey TRPV1 receptors (IC50s = 10 and 20 μM, respectively). PF-05089771 is also 1,000-fold selective for half-inactivated over resting Nav1.7 channels, and mutation of the domain IV voltage-sensor domain (VSD4) reduces PF-05089771 potency by approximately 100-fold.
| Cas No. | 1430806-04-4 | SDF | |
| 化学名 | 4-[2-(3-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-4-thiazolyl-4-benzenesulfonamide, monomethylbenzenesulfonate | ||
| Canonical SMILES | ClC1=C(OC2=CC=C(Cl)C=C2C3=CNN=C3N)C=C(F)C(S(NC4=CSC=N4)(=O)=O)=C1.CC5=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C5 | ||
| 分子式 | C18H12Cl2FN5O3S2.C7H8O3S | 分子量 | 672.6 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 34 mg/mL (67.95 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4868 mL | 7.4338 mL | 14.8677 mL |
| 5 mM | 0.2974 mL | 1.4868 mL | 2.9735 mL |
| 10 mM | 0.1487 mL | 0.7434 mL | 1.4868 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet