PF-05274857 (hydrochloride)
目录号 : GC18599
PF-05274857 (hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的脑渗透性 Smo 拮抗剂，IC50 为 5.8 nM，Ki 为 4.6 nM。 PF-05274857（盐酸盐）具有研究肿瘤类型的潜力，包括由激活的 Hh 通路驱动的脑肿瘤和脑转移。
Cas No.:1613439-62-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sonic hedgehog (Shh) signaling is initiated by binding of the ligand, Shh, to the receptor Patched 1, which relieves suppression by the associated receptor Smoothened (Smo). PF-05274857 is an antagonist which binds Smo (Ki = 4.6 nM), blocking Gli1 transcription in cells stimulated with Shh (IC50 = 2.7 nM). When administered orally, it distributes through plasma to skin and tumor and remains metabolically stable. PF-05274857 also penetrates the blood-brain barrier and inhibits Smo activity in the brain.
| Cas No. | 1613439-62-5 | SDF | |
| 化学名 | N/A | ||
| Canonical SMILES | ClC1=C(C2=NC=C(C)C=C2C)C=C(N3CCN(C(CCS(C)(=O)=O)=O)CC3)N=C1.Cl | ||
| 分子式 | C20H25ClN4O3S.HCl | 分子量 | 473.4 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1124 mL | 10.5619 mL | 21.1238 mL |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1124 mL | 4.2248 mL |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1124 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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