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PF-06445974

目录号 : GC69692

PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物,有效作用于 PDE4B,IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性,出色的脑通透性,在 "冷示踪剂" 研究中能够高水平特异性结合。

PF-06445974 Chemical Structure

Cas No.:2055776-17-3

规格 价格 库存 购买数量
10mg
¥3,600.00
现货
25mg
¥7,650.00
现货
50mg
¥12,150.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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产品描述

PF-06445974, a promising positron emission tomograp (PET) lead, has exquisite potency at PDE4B with an IC50 <1 nM. The IC50 values are 36, 4.7 and 17 nM for PDE4D, PDE4A and PDE4C, respectively. PF-06445974 has good selectivity over PDE4D, excellent brain permeability, and a high level of specific binding in the "cold tracer" study[1].

PF-06445974 demonstrates minimal off-target activities in broad-spectrum selectivity panels, with only weak µM activities at PDE10 (IC50=2290 nM), PDE5A (IC50=4640 nM) and GABAA (Ki=3850 nM)[1].

PF-06445974 exhibits high central nervous system (CNS) PET MPO score (4.0). PF-06445974 is a promising radiotracer lead for specific binding assessment. Neuropharmacokinetic study in rats (0.1 mg/kg, IV) confirms high brain permeability with a total brain to plasma ratio of 0.76, corresponding to a free brain to plasma ratio of 0.70[1].

Animal Model: Twenty-five drug-naive male 129/B6 PDE4D KO mice (25-35 g)[1]
Dosage: 10 µg/kg
Administration: Dosed intravenously at 10 µg/kg in a 5 mL/kg dosing volume
Result: Showed excellent brain uptake and reached peak concentrations at around 20 minutes.

[1]. Lei Zhang,et al. The Discovery of a Novel Phosphodiesterase (PDE) 4B-Preferring Radioligand for Positron Emission Tomograp (PET) Imaging. J Med Chem.2017 Oct 26;60(20):8538-8551.

Chemical Properties

Cas No. 2055776-17-3 SDF Download SDF
分子式 C20H15FN4O 分子量 346.36
溶解度 DMSO : 33.33 mg/mL (96.23 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8872 mL 14.4358 mL 28.8717 mL
5 mM 0.5774 mL 2.8872 mL 5.7743 mL
10 mM 0.2887 mL 1.4436 mL 2.8872 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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