PF 06651600 malonate
目录号 : GC50480
Potent and selective JAK3 inhibitor
Cas No.:2140301-97-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Potent and selective JAK3 inhibitor (IC50 = 33.1 μM). Exhibits no significant activity against a panel of other kinases including JAK1, JAK2 and TYK2. Inhibits phosphorylation of STAT5, induced by IL-2, IL-4, IL-7 and IL-15. Suppresses Th1 and Th17 T-cell differentiation and function in vitro. Reduces paw swelling in a rat model of arthritis and reduces disease severity in a rat EAE model.
Thorarensen et al (2017) Design of a Janus Kinase 3 (JAK3) specific inhibitor 1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one (PF-06651600) allowing for the interrogation of JAK3 signaling in humans. J.Med.Chem. 60 1971 PMID:28139931 |Telliez et al (2016) Discovery of a JAK3-selective inhibitor: functional differentiation of JAK3-selective inhibition over pan-JAK or JAK1-selective inhibition. ACS Chem.Biol. 11 3442 PMID:27791347
| Cas No. | 2140301-97-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | C[C@H]1CC[C@@H](NC2=C3C=CNC3=NC=N2)CN1C(C=C)=O.OC(CC(O)=O)=O | ||
| 分子式 | C15H19N5O.C3H4O4 | 分子量 | 389.41 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.568 mL | 12.8399 mL | 25.6799 mL |
| 5 mM | 0.5136 mL | 2.568 mL | 5.136 mL |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.284 mL | 2.568 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。