PF-06747711
目录号 : GC34710PF-06747711是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体C2(RORC2或RORγt)的反向激动剂,IC50值为4.1nM。具有抗皮肤炎的功效。
Cas No.:1892576-58-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PF-06747711 is a potent, selective, and orally active retinoic acid receptor-related orphan C2 (RORC2, also known as RORγt) inverse agonist, with an IC50 of 4.1 nM. Anti-skin inflammatory activity[1]. IC50: 4.1 nM (RORC2)[1]
PF-06747711 (Compound 66) reduces IL-17 production by human Th17 cells with an IC50 of 9.5 nM[1].
PF-06747711 (10, 30, and 100 mg/kg, p.o., daily over 5 days) inhibits ear swelling in a dose-dependent manner in mice[1]. Animal Model: 8-10 week old female Balb/c mice[1]
[1]. Schnute ME, et al. Discovery of 3-Cyano- N-(3-(1-isobutyrylpiperidin-4-yl)-1-methyl-4-(trifluoromethyl)-1 H-pyrrolo[2,3- b]pyridin-5-yl)benzamide: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor C2 Inverse Agonist. J Med Chem. 2018 Sep 9.
Cas No. | 1892576-58-7 | SDF | |
Canonical SMILES | O=C(NC1=CN=C(N(C)C=C2C3CCN(C(C(C)C)=O)CC3)C2=C1C(F)(F)F)C4=CC=CC(C#N)=C4 | ||
分子式 | C26H26F3N5O2 | 分子量 | 497.51 |
溶解度 | DMSO: 41.67 mg/mL (83.76 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.01 mL | 10.05 mL | 20.1001 mL |
5 mM | 0.402 mL | 2.01 mL | 4.02 mL |
10 mM | 0.201 mL | 1.005 mL | 2.01 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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