PF-06840003 (EOS200271)
(Synonyms: 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮,EOS200271) 目录号 : GC32879
An inhibitor of IDO-1
Cas No.:198474-05-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EOS200271 is an inhibitor of indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO-1; IC50 = 0.15 ?M for the human enzyme).1 It is selective for IDO-1 over IDO-2 up to a concentration of 200 ?M for the human recombinant enzymes. EOS200271 inhibits IDO-1-mediated production of kynurenine induced by IFN-γ in HeLa cells (IC50 = 1.8 ?M) and by LPS and IFN-γ in THP-1 cells and human-derived whole blood ex vivo (IC50s = 1.7 and 4.7 ?M, respectively).
1.Crosignani, S., Bingham, P.M., Bottemanne, P., et al.Discovery of a novel and selective indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO-1) inhibitor 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione (EOS200271/PF-06840003) and its characterization as a potential clinical candidateJ. Med. Chem.60(23)9617-9629(2017)
| Cas No. | 198474-05-4 | SDF | |
| 别名 | 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮,EOS200271 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=CNC2=C1C=C(F)C=C2)C3)NC3=O | ||
| 分子式 | C12H9FN2O2 | 分子量 | 232.21 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 28 mg/mL (120.58 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3064 mL | 21.5322 mL | 43.0645 mL |
| 5 mM | 0.8613 mL | 4.3064 mL | 8.6129 mL |
| 10 mM | 0.4306 mL | 2.1532 mL | 4.3064 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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