PF-07054894
目录号 : GC73182PF-07054894是一种口服活性和强效的C-C趋化因子细胞因子（趋化因子）受体6（CCR6）拮抗剂，在体外以5.7 nM的IC50值阻断CCR6介导的趋化性。
Cas No.:2413693-96-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-07054894 is an orally active and potent C-C Chemoattractant Cytokine (Chemokine) Receptor 6 (CCR6) antagonist that blocks CCR6-mediated chemotaxis with an IC50 value of 5.7 nM in vitro. PF-07054894 targets G protein-coupled receptor (GPCR). PF-07054894 can be used in research of inflammatory bowel disease.
PF-07054894 (1-3000 nM, 1 h) inhibits CCL20/CCR6-mediated T Cell chemotaxis in an insurmountable manner[2].
PF-07054894 (10 mg/kg, p.o., twice a day for 6 consecutive days) increases circulating CCR6+ T cells in naïve cynomolgus monkeys[2][3].PF-07054894 (100 mg/kg, p.o., once or twice per day for 12 days) is efficacious in interleukin-23-induced inflammation in skin inflammation mouse model[2].
References:
[1]. Gómez S, et, al. Desarrollo de anticuerpos terapéuticos contra el receptor CCR6 humano. [2]. Li W, et al. A Novel C-C Chemoattractant Cytokine (Chemokine) Receptor 6 (CCR6) Antagonist (PF-07054894) Distinguishes between Homologous Chemokine Receptors, Increases Basal Circulating CCR6+ T Cells, and Ameliorates Interleukin-23-Induced Skin Inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jul;386(1):80-92.
[3]. Li W, et al. A novel CCR6 antagonist (PF-07054894) that distinguishes between homologous chemokine receptors, increases basal circulating CCR6+ T cells, and ameliorates interleukin-23-induced skin inflammation[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2023. [4]. Chinigo G M, et al. Early Process Development of PF-07054894, a Squaramide-Based Antagonist of C–C Chemokine Receptor Type 6 (CCR6)[J]. Organic Process Research & Development, 2024.
| Cas No. | 2413693-96-4 | SDF | |
| 分子式 | C24H30N6O4 | 分子量 | 466.53 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (214.35 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1435 mL | 10.7174 mL | 21.4348 mL |
| 5 mM | 0.4287 mL | 2.1435 mL | 4.287 mL |
| 10 mM | 0.2143 mL | 1.0717 mL | 2.1435 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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