PF-07284892
(Synonyms: ARRY-558) 目录号 : GC73482PF-07284892 (ry -558)是一种有效的口服活性SHP2抑制剂，IC50值为21 nM。
Cas No.:2498597-94-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-07284892 (ARRY-558) is a potent and orally active SHP2 inhibitor with an IC50 value of 21 nM. PF-07284892 decreases the expression of pERK.
PF-07284892 (100 nM; 4, 18 h) combines with lorlatinib (0-450 nM), binimetinib (0-160 nM) decreases the expression of pERK in H3122 lorR-06, VACO-432 cells[2].
PF-07284892 (10 mg/kg; p.o.) shows good oral bioavailability with F% of 85%, 94%, 102%, 64% for mouse, rat, dog, monkey, respectively[2].
References:
[1]. Abdayem P, et al. Ongoing progress in BRAF-mutated non-small cell lung cancer. Clin Adv Hematol Oncol. 2022 Nov;20(11):662-672.
[2]. Drilon A, et al. SHP2 Inhibition Sensitizes Diverse Oncogene-Addicted Solid Tumors to Re-treatment with Targeted Therapy. Cancer Discov. 2023 Jun 3:OF1-OF13.
| Cas No. | 2498597-94-5 | SDF | |
| 别名 | ARRY-558 | ||
| 分子式 | C21H22ClN7S | 分子量 | 439.96 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (227.29 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2729 mL | 11.3647 mL | 22.7293 mL |
| 5 mM | 0.4546 mL | 2.2729 mL | 4.5459 mL |
| 10 mM | 0.2273 mL | 1.1365 mL | 2.2729 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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