PF-3893787 hydrochloride
(Synonyms: PF-3893787 hydrochloride) 目录号 : GC31790
PF-3893787 hydrochloride (PF-3893787 hydrochloride) 是一种新型的组胺 H4 受体拮抗剂结合亲和力 (Ki=2.4 nM)，也是一种功能性 (Ki=1.56 nM) 拮抗剂。
Cas No.:2096455-90-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-3893787 hydrochloride is a novel histamine H4 receptor antagonist binding affinity (Ki=2.4 nM) and is also a functional (Ki=1.56 nM) antagonist.
PF-3893787 is tested and observed binding Ki=2.4 nM and functional Ki=1.56 nM for H4R. Data from functional assays produce convergent projections of the free plasma efficacious concentration and PF-3893787 (Compound 13) is fast on/fast off on rhH4R. The in vitro IC50 on human native isolated eosinophils assessing actin polymerisation is 1.16 nM and assuming need 10 times the IC50 for >90% receptor occupancy (and therefore near complete inhibition of the response) suggested a concentration of 12 nM. The data in the whole blood GAFS assay demonstrates that the imetit induced shape change is completely blocked at a total blood concentration of 30 nM (which correcting for PPB and blood partitioning equates to approximately 10 nM free). For the purpose of dose projection and safety margin calculation, a Ceff/Cmin concentration of 10-15 nM is used[1].
[1]. Mowbray CE, et al. Challenges of drug discovery in novel target space. The discovery and evaluation of PF-3893787: a novel histamine H4 receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 1;21(21):6596-602.
| Cas No. | 2096455-90-0 | SDF | |
| 别名 | PF-3893787 hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | NC1=NC(N2C[C@H](NC)CC2)=CC(NCC3CC3)=N1.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl | ||
| 分子式 | C13H25Cl3N6 | 分子量 | 371.74 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (224.16 mM) | 储存条件 | Store at 2-8°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6901 mL | 13.4503 mL | 26.9005 mL |
| 5 mM | 0.538 mL | 2.6901 mL | 5.3801 mL |
| 10 mM | 0.269 mL | 1.345 mL | 2.6901 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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