PF-5190457
(Synonyms: PF-05190457) 目录号 : GC31478
PF-5190457是一种有效，选择性的生长素释放肽受体(ghrelinreceptor)反向激动剂，pKi值为8.36。
Cas No.:1334782-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
PF-5190457 is a potent and selective ghrelin receptor inverse agonist with a pKi of 8.36.
PF-5190457 has a superior balance of ghrelin receptor pharmacology and off-target selectivity[1].
PF-5190457 has excellent selectivity and demonstrates robust increases in glucose-stimulated insulin secretion in human whole and dispersed islets[1].
[1]. Bhattacharya SK, et al. Discovery of PF-5190457, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Ghrelin Receptor Inverse Agonist Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2014 Feb 24;5(5):474-9.
Cell experiment: | Human whole islets are incubated in assay buffer containing 2.8 mM glucose for 45 minutes at 37 °C to stabilize insulin secretion; islets are then treated with 11.2 mM glucose in the presence and absence of PF-5190457 for one hour at 37 °C. Following incubation, samples are tested for the amount of insulin secreted into the media[1]. |
References: [1]. Bhattacharya SK, et al. Discovery of PF-5190457, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Ghrelin Receptor Inverse Agonist Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2014 Feb 24;5(5):474-9. | |
| Cas No. | 1334782-79-4 | SDF | |
| 别名 | PF-05190457 | ||
| Canonical SMILES | CC1=NC=NC(C2=CC(CC[C@H]3N4CC5(CCN(C(CC6=CN7C=C(C)SC7=N6)=O)CC5)C4)=C3C=C2)=C1 | ||
| 分子式 | C29H32N6OS | 分子量 | 512.67 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (487.64 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9506 mL | 9.7529 mL | 19.5057 mL |
| 5 mM | 0.3901 mL | 1.9506 mL | 3.9011 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9753 mL | 1.9506 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet