PFI 4
目录号 : GC10979
A chemical probe for BRPF1
Cas No.:900305-37-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PFI 4 is a cell permeable, potent and selective inhibitor of BRPF1 Bromodomain with pIC50 and pKd values of 7.1 and 8.0 [1].
The BRPF (bromodomain and PHD finger-containing) family BRPF1, BRPF2/BRD1, and BRPF3 operate as scaffolds to assemble MYST-family histone acetyltransferases (HATs) complexes. BRPF1 is a component of complexes containing the MOZ/MORF transcriptional coactivators and links the catalytic HATs to the other subunits ING5 and hEAF6.8. BRPF1 is important for maintaining skeletal development and Hox gene expression in fish [1].
In the BROMOscan panel of 35 bromodomain binding assays, PFI 4 exhibited excellent BRPF1 potency with pKd value of 8.0 and excellent selectivity over other bromodomains. In a cellular protein interaction assay, PFI 4 displaced NanoLuc-tagged BRPF1 bromodomain from Halotagged
histone H3.3 and disrupted chromatin binding [1].
Reference:
[1]. Demont EH, Bamborough P, Chung CW, et al. 1,3-Dimethyl Benzimidazolones Are Potent, Selective Inhibitors of the BRPF1 Bromodomain. ACS Med Chem Lett, 2014, 5(11): 1190-1195.
| Cas No. | 900305-37-5 | SDF | |
| 化学名 | N-(1,3-dimethyl-2-oxo-6-(pyrrolidin-1-yl)-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide | ||
| Canonical SMILES | [H]N(C(C1=CC=CC=C1OC)=O)C2=C(N3CCCC3)C=C(N(C)C(N4C)=O)C4=C2 | ||
| 分子式 | C21H24N4O3 | 分子量 | 380.44 |
| 溶解度 | ≥ 13.3mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6285 mL | 13.1427 mL | 26.2854 mL |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6285 mL | 5.2571 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6285 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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