PHCCC
(Synonyms: N-苯基-7-(羟基亚胺基)环丙烯并[B]苯并吡喃-1A-甲酰胺) 目录号 : GC17383
PHCCC 是 I 组 mGluR 拮抗剂，IC50 为 3 μM。 PHCCC 是 mGlu4 受体的选择性正调节剂。抗帕金森效应。
Cas No.:179068-02-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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PHCCC is a Group I metabotropic glutamate receptor antagonist with EC50 of 6 uM and a positive allosteric modulator of mGluR4. Also as a potent to antagonism for mGluR2 and mGluR8.target: a Group I metabotropic glutamate receptor antagonistEC 50: 6 uMIn vitro: PHCCC potentiates L-AP4-mediated inhibition of striatopallidal synaptic transmission in vitro. In vivo: 1, PHCCC produced antiparkinsonian efficacy in the reserpinized rat model means a significant level of glutamate is available for the activation of the therapeutically relevant mGluR4. 2, The reference for animal administration is 10 mg/kg.(i.p) 3,PHCCC augmentes in vivo genetic and pharmacological models of absence seizures in rats.
References:
[1]. Marino MJ et al. Allosteric modulation of group III metabotropic glutamate receptor 4: a potential approach to Parkinson's disease treatment. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Nov 11;100(23):13668-73.
[2]. Maj M et al. (-)-PHCCC, a positive allosteric modulator of mGluR4: characterization, mechanism of action, and neuroprotection. Neuropharmacology. 2003 Dec;45(7):895-906.
[3]. Szczurowska E et al. Positive allosteric modulator of mGluR4 PHCCC exhibits proconvulsant action in three models of epileptic seizures in immature rats. Physiol Res. 2012;61(6):619-28.
[4]. Domin H et al. Neuroprotective potential of the group III mGlu receptor agonist ACPT-I in animal models of ischemic stroke: In vitro and in vivo studies. Neuropharmacology. 2016 Mar;102:276-94.
| Cas No. | 179068-02-1 | SDF | |
| 别名 | N-苯基-7-(羟基亚胺基)环丙烯并[B]苯并吡喃-1A-甲酰胺 | ||
| 化学名 | (1aS,7aS,Z)-7-(hydroxyimino)-N-phenyl-1,1a,7,7a-tetrahydrocyclopropa[b]chromene-1a-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@]1([C@H]/2C1)OC3=CC=CC=C3C2=N/O)NC4=CC=CC=C4 | ||
| 分子式 | C17H14N2O3 | 分子量 | 294.31 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at RT |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3978 mL | 16.9889 mL | 33.9778 mL |
| 5 mM | 0.6796 mL | 3.3978 mL | 6.7956 mL |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6989 mL | 3.3978 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。