PK 11195
(Synonyms: 1-(2-氯苯基)-N-甲基-N-(1-甲基丙基)-3-异喹啉甲酰胺,RP 52028) 目录号 : GC16569
A high affinity ligand for peripheral benzodiazepine receptor, TSPO
Cas No.:85532-75-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PK 11195 (RP 52028) is a ligand of translocator protein (TSPO), which targets Leishmania chemotherapy, with IC50s of 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM for L. amazonensis, L. major and L. braziliensis, respectively.
Median IC50 values for PK 11195 are 14.2 μM for L. amazonensis, 8.2 μM for L. major, and 3.5 μM for L. braziliensis. The selective index value for L. amazonensis is 13.7, indicating the safety of PK 11195 for future testing in mammals. Time-and dose-dependent reductions in the percentage of infected macrophages, the number of parasites per infected macrophage, and the number of viable intracellular parasites are observed. Electron microscopy reveals some morphological alterations suggestive of autophagy. Interestingly, MCP-1 and superoxide levels are reduced in L. amazonensis-infected macrophages treated with PK 11195[1].
References:
[1]. Guedes CES, et al. In vitro evaluation of the anti-leishmanial activity and toxicity of PK-11195. Mem Inst Oswaldo Cruz. 2018 Feb 5;113(4):e170345.
| Cas No. | 85532-75-8 | SDF | |
| 别名 | 1-(2-氯苯基)-N-甲基-N-(1-甲基丙基)-3-异喹啉甲酰胺,RP 52028 | ||
| 化学名 | (R)-N-(sec-butyl)-1-(2-chlorophenyl)-N-methylisoquinoline-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC=C1C2=C(C=CC=C3)C3=CC(C(N(C)[C@H](C)CC)=O)=N2 | ||
| 分子式 | C21H21ClN2O | 分子量 | 352.86 |
| 溶解度 | Acetonitrile: 10 mg/ml,Chloroform: 33 mg/ml,Methanol: 16 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.834 mL | 14.1699 mL | 28.3399 mL |
| 5 mM | 0.5668 mL | 2.834 mL | 5.668 mL |
| 10 mM | 0.2834 mL | 1.417 mL | 2.834 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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