PKC-IN-1
(Synonyms: [(2S,5R)-2,5-二甲基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1-哌嗪基][3-[(5-氟-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-4,6-二氢-6,6-二甲基吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]甲酮) 目录号 : GC31711
PKC-IN-1是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的PKC抑制剂，对人PKCβ和PKCα的Ki值分别为5.3和10.4nM，对人PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKCmu和PKCε的IC50值分别为2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808nM。
Cas No.:1046787-18-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PKC-IN-1 is a potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of conventional PKC enzymes with Kis of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively.
PKC-IN-1 (Compound A) is a potent, ATP-competitive and reversible of conventional PKC enzymes with Kis of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively[1].
PKC-IN-1 (Compound A; 15 and 30 mg/kg, p.o., bid (twice a day)) dose-dependently and significantly reduces maximum EAE severity and end severity in autoimmune encephalitis (EAE) model in Lewis rats[1].
[1]. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1.
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Animal experiment: |
Rats[1]PKC-IN-1 is tested in the experimental autoimmune encephalitis (EAE) model in Lewis rats. EAE is induced by MBP69-88/CFA immunization and pertussis toxin injection in Lewis rats. PKC-IN-1 is prepared as an oral suspension and dosed orally, twice per day (BID) at three doses, 7.5 and 15 and 30 mg/kg for total daily doses of 15, 30 and 60 mg/kg. The efficacy is compared to animals that receive the positive control FTY720 dosed once per day at a dose of 0.5 mg/kg. The treatment starts on Day 8, when 48% of the rats have signs of EAE[1]. |
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References: [1]. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1. |
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| Cas No. | 1046787-18-1 | SDF | |
| 别名 | [(2S,5R)-2,5-二甲基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1-哌嗪基][3-[(5-氟-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-4,6-二氢-6,6-二甲基吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]甲酮 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1[C@@H](C)CN(CC2CCOCC2)[C@H](C)C1)N(C3)C(C)(C)C4=C3C(NC5=NC(C)=NC=C5F)=NN4 | ||
| 分子式 | C25H37FN8O2 | 分子量 | 500.61 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 25 mg/mL (49.94 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9976 mL | 9.9878 mL | 19.9756 mL |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9976 mL | 3.9951 mL |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9988 mL | 1.9976 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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