PKM2-IN-3
目录号 : GC70831PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂，IC50值为4.1μM。
Cas No.:2408841-19-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PKM2-IN-3 (compound 10i) inhibits the TNF-α release of LPS-stimulated RAW264.7 macrophages, with an IC50 value of 5.2 μM. PKM2-IN-3 exhibits the lowest toxicity with a CC50 value of 43.6 μM[1].
PKM2-IN-3 (0.1-100 μM; 20 min) inhibits PKM2 kinase activity in a cell-free molecular level with an IC50 value of 4.1 μM[1].
PKM2-IN-3 (1, 10 mg/kg; i.p.; daily for 3 days ) significantly reverses the LPS-induced mice behavior changes in open field test[1].
PKM2-IN-3 (1, 10 mg/kg; i.v.; injected at 4 hours and 24 hours after ischemia onset) reduces the infarct volume and improves neurological deficits of tMCAO rats[1].
References:
[1]. Gao CL, et al. Synthesis and Target Identification of Benzoxepane Derivatives as Potential Anti-Neuroinflammatory Agents for Ischemic Stroke. Angew Chem Int Ed Engl. 2020;59(6):2429-2439.
| Cas No. | 2408841-19-8 | SDF | |
| 分子式 | C21H22O4 | 分子量 | 338.4 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (591.02 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL |
| 5 mM | 0.591 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。