PKM2-IN-6
目录号 : GC73767PKM2-IN-6（化合物7d）是一种强效的口服活性PKM2抑制剂，IC50值为23nM。
Cas No.:771467-00-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
PKM2-IN-6 (compound 7d) is a potent and orally active PKM2 inhibitor with an IC50 value of 23 nM. PKM2-IN-6 induces apoptosis and cell cycle arrest at G2 phase. PKM2-IN-6 reduces the level of PKM1 and PKM2 at the mRNA level. PKM2-IN-6 shows anticancer activity and has the potential for the research of triple-negative breast cancer.
PKM2-IN-6 (compound 7d) (0, 20, 40, 60, 80, 100 μM; 48 h) shows cytotoxicity with IC50s of 18.33, 47.00, 19.80 µM for COLO-205, A-549, MCF-7 cells, respectively[1].PKM2-IN-6 (14.38 μM; 48 h) induces apoptosis and cell cycle arrest at G2 phase[1].PKM2-IN-6 (14.38 μM; 24 h) reduces the PKM1 and PKM2 at the mRNA level[1].
PKM2-IN-6 (25, 50 mg/kg; p.o.; daily for 3 weeks) decreases the tumor volume and tumor weight in mice[1].
References:
[1]. Das R, et al. Mechanistic Investigation of Thiazole-Based Pyruvate Kinase M2 Inhibitor Causing Tumor Regression in Triple-Negative Breast Cancer. J Med Chem. 2024 Feb 26.
| Cas No. | 771467-00-6 | SDF | |
| 分子式 | C17H14N4OS | 分子量 | 322.38 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (387.74 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1019 mL | 15.5096 mL | 31.0193 mL |
| 5 mM | 0.6204 mL | 3.1019 mL | 6.2039 mL |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.551 mL | 3.1019 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet