PKN3 Inhibitor Compound 16
(Synonyms: Protein Kinase N3 Inhibitor Compound 16) 目录号 : GC92014PKN3 Inhibitor Compound 16是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N3的抑制剂（IC50 = 14 nM）。
Cas No.:2361545-75-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PKN3 inhibitor compound 16 is an inhibitor of serine/threonine protein kinase N3 (IC50 = 14 nM).1 It is selective for this kinase over a panel of 234 kinases but does inhibit serine/threonine protein kinase NLK, activin receptor type 1 (ACTR1), and receptor-interacting serine/threonine kinase 2 (RIPK2) at 1 ?M, as well as cyclin G-associated kinase (GAK; IC50 = 74 nM in a bioluminescence resonance energy transfer (BRET) assay).1,2 PKN3 inhibitor compound 16 inhibits viral replication in dengue virus-infected Huh7 cells (EC50 = 3.6 ?M) without inducing cell death with a 50% cytotoxic concentration (CC50) value of >10 ?M.3
References:
[1]. Asquith, C.R.M., Temme, L., East, M.P., et al.Identification of 4-anilinoquin(az)oline as a cell-active protein kinase novel 3 (PKN3) inhibitor chemotypeChemMedChem17(12)e202200161(2022).
[2]. Asquith, C.R.M., Laitinen, T., Bennett, J.M., et al.Design and analysis of the 4-anilinoquin(az)oline kinase inhibition profiles of GAK/SLK/STK10 using quantitative structure-activity relationshipsChemMedChem15(1)26-49(2020).
[3]. Saul, S., Pu, S.-Y., Zuercher, W.J., et al.Potent antiviral activity of novel multi-substituted 4-anilinoquin(az)olinesBioorg. Med. Chem. Lett.30(16)127284(2020).
| Cas No. | 2361545-75-5 | SDF | |
| 别名 | Protein Kinase N3 Inhibitor Compound 16 | ||
| 化学名 | 7-iodo-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4-quinolinamine | ||
| Canonical SMILES | IC1=CC2=NC=CC(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=C2C=C1 | ||
| 分子式 | C18H17IN2O3 | 分子量 | 436.2 |
| 溶解度 | Acetonitrile: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml,DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2925 mL | 11.4626 mL | 22.9253 mL |
| 5 mM | 0.4585 mL | 2.2925 mL | 4.5851 mL |
| 10 mM | 0.2293 mL | 1.1463 mL | 2.2925 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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