Plecanatide acetate
(Synonyms: 普卡那肽醋酸盐；醋酸普卡那肽) 目录号 : GC33898
A peptide agonist of the guanylate cyclase C receptor
Cas No.:1075732-84-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Plecanatide is a peptide agonist of the guanylate cyclase C receptor.1 It stimulates cGMP production in T84 colon cancer cells (EC50 = 170 nM). Plecanatide (10 ppm in the diet) reduces increases in the number of neoplastic colon epithelial cells expressing Ki-67, a marker of cell proliferation, induced by dextran sulfate in cancer-prone Apc+/Min-FCCC mice.2 It suppresses trinitrobenzenesulfonic acid-induced increases in abdominal contractions in a rat model of visceral hypersensitivity when administered at doses of 0.01 and 0.05 mg/kg.3 Formulations containing plecanatide have been used in the treatment of chronic idiopathic constipation.
1.Shailubhai, K., Palejwala, V., Arjunan, K.P., et al.Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitisWorld J. Gastrointest. Pharmacol. Ther.6(4)213-222(2015) 2.Chang, W.-C.L., Masih, S., Thadi, A., et al.Plecanatide-mediated activation of guanylate cyclase-C suppresses inflammation-induced colorectal carcinogenesis in Apc+/Min-FCCC miceWorld J. Gastrointest. Pharmacol. Ther.8(1)47-59(2017) 3.Boulete, I.-M., Thai, A., Beaufrand, C., et al.Oral treatment with plecanatide or dolcanatide attenuates visceral hypersensitivity via activation of guanylate cyclase-C in rat modelsWorld J. Gastroenterol.24(17)1888-1900(2018)
| Cas No. | 1075732-84-1 | SDF | |
| 别名 | 普卡那肽醋酸盐；醋酸普卡那肽 | ||
| Canonical SMILES | OC(C)=O.[NDECELCVNV ACTGCL] | ||
| 分子式 | C67H108N18O28S4 | 分子量 | 1741.94 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.5741 mL | 2.8704 mL | 5.7407 mL |
| 5 mM | 0.1148 mL | 0.5741 mL | 1.1481 mL |
| 10 mM | 0.0574 mL | 0.287 mL | 0.5741 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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