PLK1/BRD4-IN-5
目录号 : GC73773PLK1/BRD4-IN-5（化合物SC10）是一种口服活性PLK1和BRD4抑制剂，IC50值分别为0.3 nM和60.8 nM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) is an orally active PLK1 and BRD4 inhibitor with IC50 values of 0.3 nM and 60.8 nM, respectively. PLK1/BRD4-IN-5 can induce MV4-11 cell block in S phase and apoptosis) in a dose-dependent manner. PLK1/BRD4-IN-5 can be used in cancer research.
PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) shows significant anti-proliferation activity against all three tumor cell lines (MDA-MB-231 IC50 = 17.3 nM, MDA-MB-361 IC50 = 8.4 nM, MV4-11 IC50 = 5.4 nM)[1].
Pharmacokinetic parameters of compounds in Sprague-Dawley Rats [1]
References:
[1]. Liu J, et al. Discovery and optimization of didropteridone derivatives as novel PLK1 and BRD4 dual inhibitor for the treatment of cancer. Bioorg Med Chem. 2024;101:117
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C31H44N8O3 | 分子量 | 576.73 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (173.39 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7339 mL | 8.6696 mL | 17.3391 mL |
| 5 mM | 0.3468 mL | 1.7339 mL | 3.4678 mL |
| 10 mM | 0.1734 mL | 0.867 mL | 1.7339 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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