PLN-1474
目录号 : GC67708PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 avß1 整合素抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
Cas No.:2408065-32-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IC50: <50 nM (αΝβ1), <50 nM (αΝβ6)[1]
PLN-1474 (compound 1) is an orally active and selective avß1 integrin inhibitor with an IC50 value of <50 nM. PLN-1474 reduces levels of pSMAD3/SMAD3 in liver, hepatic collagen gene expression and hepatic OHP concentration in liver fibrosis mouse model. PLN-1474 can be used for the research of preventing, delaying or treating a fibrotic or cirrhotic disease or disorder[1].
PLN-1474 inhibits αΝβ1 and αΝβ6 with IC50s of <50 nM by solid phase assay[1].
PLN-1474 (10 μM) decreases the expression level of profibrotic genes, including COL1A1 and TIMP1 in liver[1].
PLN-1474 significantly reduces levels of pSMAD3/SMAD3 in liver, hepatic collagen gene expression and hepatic OHP concentration in a mouse model of liver fibrosis[1].
PLN-1474 (6-12 weeks) prophylactically or therapeutically blocks SMAD3 phosphorylation and significantly decreases OHP levels, collagen gene expression, and collagen deposition examined histologically in the CDAHFD NASH mouse model[1].
[1]. Anderson Kraig, et al. Combination treatment of liver diseases using integrin inhibitors. WO2021127483. 2021.
| Cas No. | 2408065-32-5 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C24H37N3O4 | 分子量 | 431.57 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (193.09 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3171 mL | 11.5856 mL | 23.1712 mL |
| 5 mM | 0.4634 mL | 2.3171 mL | 4.6342 mL |
| 10 mM | 0.2317 mL | 1.1586 mL | 2.3171 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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