PM 226
目录号 : GC50387
PM 226 是一种选择性大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2R)\u003d13 nM; EC50 (CB2R)\u003d39 nM; Ki (CB1R) \u003e40 μM;)，在体外和体内具有神经保护特性。
Cas No.:1949726-13-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent and selective CB2 receptor agonist (Ki = 12.8 nM; EC50 = 38.67 nM). Exhibits negligible affinity for the CB1 receptor (Ki > 40,000 nM) and no activity at the GPR55. Suppresses neuroinflammation by reducing microglial activation in a multiple sclerosis mouse model. BBB permeable; anti-inflammatory and neuroprotective.
Navarro et al (2016) Targeting cannabinoid CB2 receptors in the central nervous system. Medicinal chemistry approaches with focus on neurodegenerative disorders. Front. Neurosci. 10 406 PMID:27679556 |Morales et al (2016) Chromenopyrazole, a versatile cannabinoid scaffold with in vivo activity in a model of multiple sclerosis. J.Med.Chem. 59 6753 PMID:27309150 |Gómez-Cañas et al (2016) Biological characterization of PM226, a chromenoisoxazole, as a selective CB2 receptor agonist with neuroprotective profile. Pharmacol.Res. 110 205 PMID:27013280
| Cas No. | 1949726-13-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CCCCCCC(C)(C1=CC(OC)=C2C3=C(C(C)(OC2=C1)C)C=NO3)C | ||
| 分子式 | C22H31NO3 | 分子量 | 357.49 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7973 mL | 13.9864 mL | 27.9728 mL |
| 5 mM | 0.5595 mL | 2.7973 mL | 5.5946 mL |
| 10 mM | 0.2797 mL | 1.3986 mL | 2.7973 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。