PMX 53
(Synonyms: 3D53) 目录号 : GC50176
PMX 53 (3D53) 是一种合成肽类，是一种有效且具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC50 为 20 nM。
Cas No.:219639-75-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent C5a receptor antagonist (IC50 = 20 nM). Also MrgX2 agonist. Stimulates MrgX2-mediated mast cell degranulation. Also inhibits C5a-induced hypernociception in rats, inhibits lung metastasis in a mouse breast cancer model and reduces atherosclerotic lesions in a mouse model of atherosclerosis. Negative Control also available.
Ting et al (2008) Role of complement C5a in mechanical inflammatory hypernociception: potential use of C5a receptor antagonists to control inflammatory pain. Br.J.Pharmacol. 153 1043 PMID:18084313 |Subramanian et al (2011) PMX-53 as a dual CD88 antagonist and an agonist for Mas-related gene 2 (MrgX2) in human mast cells. Mol.Pharmacol. 79 1005 PMID:21441599 |Finch et al (1999) Low-molecular-weight peptidic and cyclic antagonists of the receptor for the complement factor C5a. J.Med.Chem. 42 1965 PMID:10354404 |Vadrevu et al (2014) Complement c5a receptor facilitates cancer metastasis by altering T-cell responses in the metastatic niche. Cancer Res. 74 3454 PMID:24786787 |Manthey et al (2011) Complement C5a inhibition reduces atherosclerosis in ApoE-/- mice. FASEB J 25 2447 PMID:21490292 |Kumar et al (2018) Development and validation of a LC-MS/MS assay for pharmacokinetic studies of complement C5a receptor antagonists PMX53 and PMX205 in mice. Sci.Rep. 8 8101 PMID:29802264
| Cas No. | 219639-75-5 | SDF | |
| 别名 | 3D53 | ||
| Canonical SMILES | NC(=NCCCC1NC(=O)C(NC(=O)C(CC2CCCCC2)NC(=O)C2N(C(=O)C(CCCNC1=O)NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C)CCC2)Cc1c[nH]c2c1cccc2)N | ||
| 分子式 | C47H65N11O7 | 分子量 | 896.1 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (111.60 mM; Need ultrasonic); H2O : 2.5 mg/mL (2.79 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1159 mL | 5.5797 mL | 11.1595 mL |
| 5 mM | 0.2232 mL | 1.1159 mL | 2.2319 mL |
| 10 mM | 0.1116 mL | 0.558 mL | 1.1159 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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