Pomalidomide-PEG1-C2-N3
(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50) 目录号 : GC61200
Pomalidomide-PEG1-C2-N3是一种合成的E3连接酶配体-linker偶联物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和1个单元PEG的linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3可通过PROTAC技术合成选择性的CDK6降解剂CP-10。CP-10诱导CDK6降解,DC50为2.1nM。
Cas No.:2271036-44-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Pomalidomide based cereblon ligand and 1-unit PEG linker used in PROTAC technology. Pomalidomide-PEG1-C2-N3 can be used to design a selective CDK6 PROTAC degrader CP-10. CP-10 induces the degradation of CDK6 with an DC50 of 2.1 nM[1].
[1]. Su S, et al. Potent and Preferential Degradation of CDK6 via Proteolysis Targeting Chimera Degraders. J Med Chem. 2019 Aug 2.
Cas No. | 2271036-44-1 | SDF | |
别名 | Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 | ||
Canonical SMILES | O=C1N(C(CC2)C(NC2=O)=O)C(C3=C1C=CC=C3NCCOCCN=[N+]=[N-])=O | ||
分子式 | C17H18N6O5 | 分子量 | 386.36 |
溶解度 | 储存条件 | -20°C, stored under nitrogen | |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.5883 mL | 12.9413 mL | 25.8826 mL |
5 mM | 0.5177 mL | 2.5883 mL | 5.1765 mL |
10 mM | 0.2588 mL | 1.2941 mL | 2.5883 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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