PQ-10
(Synonyms: 6,7-二甲氧基-4-[(3R)-3-(2-喹喔啉基氧基)-1-吡咯烷基]喹唑啉) 目录号 : GC44673
A selective PDE10 inhibitor
Cas No.:927691-21-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PQ-10 is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase type 10 (PDE10; Ki = 4 nM). It has >38-fold selectivity for PDE10 over a panel of 60 CNS-associated receptors, enzymes, and ion channels in vitro. Subcutaneous injection of PQ-10 (32 mg/kg) leads to increases in striatal cGMP and phosphorylation of cAMP response element binding protein (CREB) in murine striatum, known markers of in vivo PDE10 inhibition. PQ-10 at a dose of 0.3 mg/kg, p.o., reduces scopolamine- and MK-801-induced memory deficits in rats. PQ-10 also inhibits tumor cell growth with IC50 values of 0.29 and 0.22 mM for HCT116 and SW480 colon cancer cells, respectively.
| Cas No. | 927691-21-2 | SDF | |
| 别名 | 6,7-二甲氧基-4-[(3R)-3-(2-喹喔啉基氧基)-1-吡咯烷基]喹唑啉 | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC2=C(C(N3CC[C@@H](OC4=NC(C=CC=C5)=C5N=C4)C3)=NC=N2)C=C1OC | ||
| 分子式 | C22H21N5O3 | 分子量 | 403.4 |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/mL,DMF:PBS (pH 7.2) (1:20): 0.04 mg/mL,DMSO: 16 mg/mL | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4789 mL | 12.3946 mL | 24.7893 mL |
| 5 mM | 0.4958 mL | 2.4789 mL | 4.9579 mL |
| 10 mM | 0.2479 mL | 1.2395 mL | 2.4789 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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