PQR-530
目录号 : GC33385
A dual inhibitor of PI3Kα and mTOR
Cas No.:1927857-61-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PQR530 is a dual inhibitor of PI3Kα and mammalian target of rapamycin (mTOR; IC50s = 11.1 and 7.4 nM, respectively).1 It inhibits phosphorylation of Akt and ribosomal S6 kinase in A2058 melanoma cells (IC50s = 62.2 and 61.1 nM, respectively). PQR530 inhibits cell growth in a panel of 66 cancer cell lines (mean GI50 = 0.43 ?M). In vivo, PQR530 (25 mg/kg) reduces tumor growth in an OVCAR-3 ovarian cancer mouse xenograft model. It decreases the number of seizures per week in a Tsc1GFAP conditional knockout mouse model of epilepsy.2
1.Rageot, D., Bohnacker, T., Keles, E., et al.(S)-4-(Difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine (PQR530, a potent, orally bioavailable and brain penetrable dual inhibitor of class I PI3K and mTOR kinaseJ. Med. Chem.62(13)6241-6261(2019) 2.Theilmann, W., Gericke, B., Schidlitzki, A., et al.Novel brain permeant mTORC1/2 inhibitors are as efficacious as rapamycin or everolimus in mouse models of acquired partial epilepsy and tuberous sclerosis complexNeuropharmacology180108297(2020)
| Cas No. | 1927857-61-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC(C1=CC(N)=NC=C1C2=NC(N3CCOCC3)=NC(N4[C@H](COCC4)C)=N2)F | ||
| 分子式 | C18H23F2N7O2 | 分子量 | 407.42 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.33 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4545 mL | 12.2723 mL | 24.5447 mL |
| 5 mM | 0.4909 mL | 2.4545 mL | 4.9089 mL |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2272 mL | 2.4545 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。