PR-104A
(Synonyms: SN 27858) 目录号 : GC62490
PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
Cas No.:680199-06-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PR-104A (SN 27858) is the alcohol metabolite of phosphate prodrug PR-104. PR-104A is a hypoxia-selective DNA cross-linking agent/DNA-damaging agent and cytotoxin. Antitumor Activity[1]. PR-104A is metabolized under hypoxia by the 1-electron NADPH:cytochrome P450 oxidoreductase. PR-104A can be used for the research of relapsed/refractory T-lineage acute lymphoblastic leukemia (T-ALL)[2].
PR-104A (1-100 uM) shows antiproliferative potency in a panel of 10 human carcinoma cell lines following 4 hours exposures under aerobic and hypoxic conditions with the lowest IC50 (0.51 μM) in H460 non-small cell lung cancer cells and highest (7.3 μM) in PC3 prostate cells[1].
The phosphate ester "pre-prodrug" PR-104 is well tolerated in mice and converted rapidly to the corresponding prodrug PR-104A. H460 xenografts shows significant sensitivity to PR-104 (total dose 3.2 mmol/kg)[1].
[1]. Adam V Patterson, et al. Mechanism of action and preclinical antitumor activity of the novel hypoxia-activated DNA cross-linking agent PR-104. Clin Cancer Res. 2007 Jul 1;13(13):3922-32.
[2]. Donya Moradi Manesh, et al. AKR1C3 is a biomarker of sensitivity to PR-104 in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2015 Sep 3;126(10):1193-202.
| Cas No. | 680199-06-8 | SDF | |
| 别名 | SN 27858 | ||
| 分子式 | C14H19BrN4O9S | 分子量 | 499.29 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0028 mL | 10.0142 mL | 20.0284 mL |
| 5 mM | 0.4006 mL | 2.0028 mL | 4.0057 mL |
| 10 mM | 0.2003 mL | 1.0014 mL | 2.0028 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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