Pralnacasan
(Synonyms: VX-740; HMR 3480) 目录号 : GC62567
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18，IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
Cas No.:192755-52-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pralnacasan (VX-740) is a potent, selective, non-peptide and orally active interleukin-1β converting enzyme (ICE, caspase 1) inhibitor with a Ki of 1.4 nM. Pralnacasan inhibits proinflammatory cytokines IL-18, IL-1β , and IFN-γ. Pralnacasan has the potential for osteoarthritis and rheumatoid arthritis treatment[1][2].
Pralnacasan (0 -50 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 6 weeks; female Balb/c mice) treatment reduces joint damage. Pralnacasan treatment does not appear to affect the weight of the animals[1].
[1]. Rudolphi K, et al. Pralnacasan, an inhibitor of interleukin-1beta converting enzyme, reduces joint damage in two murine models of osteoarthritis. Osteoarthritis Cartilage. 2003 Oct;11(10):738-46.
[2]. Loher F, et al. The interleukin-1 beta-converting enzyme inhibitor pralnacasan reduces dextran sulfate sodium-induced murine colitis and T helper 1 T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):583-90.
| Cas No. | 192755-52-5 | SDF | |
| 别名 | VX-740; HMR 3480 | ||
| 分子式 | C26H29N5O7 | 分子量 | 523.54 |
| 溶解度 | DMSO : 220 mg/mL (420.22 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9101 mL | 9.5504 mL | 19.1007 mL |
| 5 mM | 0.382 mL | 1.9101 mL | 3.8201 mL |
| 10 mM | 0.191 mL | 0.955 mL | 1.9101 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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