PRMT5-IN-1 hydrochloride
目录号 : GC72969PRMT5-IN-1 hydrochloride（化合物9）是一种半胺基，是一种强效的选择性蛋白质精氨酸金属转移酶5（PRMT5）抑制剂，对PRMT5/MEP50的IC50为11nM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PRMT5 IN-1 drochloride (compound 9), a hemiaminal, is a potent, selective protein arginine metltransferase 5 (PRMT5) inhibitor with an IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50. PRMT5 IN-1 drochloride can be converted to aldedes and react with C449 to form covalent adducts under psiological conditions.
PRMT5 IN-1 (compound 9; 0-500 nM) drochlorideinhibits the PRMT5/MEP50 complex [Kinact/KI=1.2×105 M-1 min-1] very rapidly with a Kinact of 0.068 min-1 and a good binding affinity (KI=55 nM)[1].PRMT5 IN-1 (0-1000 nM; 3 d; Granta-519 cells) drochloride inhibits the expression of cellular sDMA with an IC50 value of 0.012 μM[1].PRMT5 IN-1 (0-1 μM; 10 d; Granta-519 cells) drochloride inhibits cell proliferation in a dose-dependent manner with an IC50 value of 0.06 μM[1].
References:
[1]. Lin H, et, al. Discovery of Potent and Selective Covalent Protein Arginine Metltransferase 5 (PRMT5) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 May 22;10(7):1033-1038.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C19H20Cl2N4O5 | 分子量 | 455.29 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (274.55 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1964 mL | 10.982 mL | 21.964 mL |
| 5 mM | 0.4393 mL | 2.1964 mL | 4.3928 mL |
| 10 mM | 0.2196 mL | 1.0982 mL | 2.1964 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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