PRO-6E
目录号 : GC73881PRO-6E是一种基于小脑配体的口服活性PROTAC，在MKN-45细胞中，在1 μM时可诱导MET降解，最大降解率为81.9%。
Cas No.:2353493-69-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PRO-6E is an oral active PROTAC based on Cereblon ligand, and induces the degradation of MET with maximum degradation of 81.9% at 1 μM in MKN-45 cells. PRO-6E inhibits tumor growth in vivo and in vitro. PRO-6E induces cell apoptosis and induces cell arrest (Sturcture Note:(Blue: Cereblon ligand , Black: linker；Pink: ALK/c-Met inhibitor Crizotinib ).
PRO-6E (0.03-10 μM; 48 h) inhibits the cell growth in MKN-45, SNU-638 cells[1].PRO‐6 E (1 μM; over 24 h) facilitates MET degradation in MKN-45 cells[1].PRO‐6 E (0.1-1 μM; 48 h) increase in the percentage of G2/M phase cells and decrease in the percentage of S phase cells in MKN-45 cells[1].
PRO-6E (oral gavage; 30 mg/kg/day for 15 days) inhibits tumor growth in MKN‐45 cell‐derived xenograft tumor model[1].
References:
[1]. Chen JJ, et al. Crizotinib-based proteolysis targeting chimera suppresses gastric cancer by promoting MET degradation. Cancer Sci. 2023;114(5):1958-1971.
| Cas No. | 2353493-69-1 | SDF | |
| 分子式 | C42H44Cl2FN7O7 | 分子量 | 848.75 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (117.82 mM) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1782 mL | 5.891 mL | 11.782 mL |
| 5 mM | 0.2356 mL | 1.1782 mL | 2.3564 mL |
| 10 mM | 0.1178 mL | 0.5891 mL | 1.1782 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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