PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
目录号 : GC73996PROTAC AR/AR-V7 degrader-1（27c）是一种基于PROTAC的双AR AR-V7降解器，AR和AR-V7的DC50值分别为2.67和2.64μM。
Cas No.:2841308-96-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) is a PROTAC-based and dual AR, AR-V7 degrader, with DC50 values of 2.67 and 2.64 μM for AR and AR-V7, respectively. PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) induces apoptosis (Red: AR antagonist; Blue: E3 ligase ligand; Black: linker).
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) effectively suppresses transcriptional activity of the AR signaling pathway. PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) exhibits an IC50 of 0.9 μM in 22RV1 cells[1].PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) overcomes drug resistance in advanced PCa expressing AR splice variants[1].
References:
[1]. Maoxu Xiao, et al. Structure–Activity Relationship (SAR) Studies of Novel Monovalent AR/AR-V7 Dual Degraders with Potent Efficacy against Advanced Prostate Cancer. J. Med. Chem. 2024, 67, 7, 5567-5590.
| Cas No. | 2841308-96-9 | SDF | |
| 分子式 | C24H19F4N5O2 | 分子量 | 485.43 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (206.00 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.06 mL | 10.3001 mL | 20.6003 mL |
| 5 mM | 0.412 mL | 2.06 mL | 4.1201 mL |
| 10 mM | 0.206 mL | 1.03 mL | 2.06 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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