PROTAC BRAF-V600E degrader-1
目录号 : GC68289PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
Cas No.:2417296-84-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 is a potent PROTAC BRAF-V600E degrader with Kd value of 2.4 nM and 2 nM for BRAF and BRAF-V600E, respectively. PROTAC BRAF-V600E degrader-1 degrades BRAF-V600E via the ubiquitin-proteasome system (UPS). PROTAC BRAF-V600E degrader-1 can inhibit melanoma cell growth[1].
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) (1 nM-10 μM; 72 h) inhibits the cell viability of A375 and HT-29[1].
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (1-1000 nM; 16 h or 0-24 h) inhibits p-ERK and BRAF-V600E protein in A375 cells[1].
Cell Viability Assay[1]
| Cell Line: | A375 and HT-29 |
| Concentration: | 1 nM-10 μM |
| Incubation Time: | 72 h |
| Result: | Inhibited the cell viability of A375 and HT-29 with IC50s of 46.5 nM and 51 nM. |
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | A375 |
| Concentration: | 1, 4, 12, 37, 111, 333 and 1000 nM |
| Incubation Time: | 16 h or 0-24 h |
| Result: | Induced the reduction in the phosphorylation of ERK. Inhibited p-ERK and BRAF-V600E in a dose- and time-dependent manner. |
[1]. Han XR, et al. Discovery of Selective Small Molecule Degraders of BRAF-V600E. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):4069-4080.
| Cas No. | 2417296-84-3 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C48H54F2N10O10S | 分子量 | 1001.07 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9989 mL | 4.9947 mL | 9.9893 mL |
| 5 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9979 mL |
| 10 mM | 0.0999 mL | 0.4995 mL | 0.9989 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。