PROTAC ERα Degrader-1
目录号 : GC34341
PROTACERαDegrader-1包含泛素E3连接酶结合基团，linker和靶蛋白结合基团。PROTACERαDegrader-1的详细信息请参考专利文献WO2017201449A1中的化合物P1。PROTACERαDegrader-1降低雌激素受体-α(ERα)水平。
Cas No.:2417369-94-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PROTAC ERα Degrader-1 comprises an ubiquitin E3 ligase binding group, a linker and a protein binding group. PROTAC ERα Degrader-1 extracts from patent WO2017201449A1, compound P1. PROTAC ERα Degrader-1 is an estrogen receptor-alpha (ERα) degrader.
Treatment of the HER2 expressing cells with the PROTAC ERα Degrader-1 (without Ab; compound P1) results in a decreased estrogen receptor-alpha (ERα) levels[1].
[1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.
Kinase experiment: | Synthesis of a PROTAC: i. Attachment of a Linker (L2) to an E3 Ligase Binding Group (E3LB). ii. Attachment of a protein binding moiety (PB) to an E3LB via a Linker (L2)[1]. |
References: [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1. | |
| Cas No. | 2417369-94-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1=CC=C(/C(C2=CC=C(OCCN(C)C(COCCOCCNC(C3=CC=C(C(N4[C@@H](C)[C@H](NC([C@H](C)NC)=O)C(N(CC5=C(OC)C=CC6=C5C=CC=C6)C7=C4C=C(C#N)C=C7)=O)=O)C=C3)=O)=O)C=C2)=C(C8=CC=CC=C8)\CC)C=C1 | ||
| 分子式 | C66H69N7O10 | 分子量 | 1120.29 |
| 溶解度 | DMSO: 200 mg/mL (178.53 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8926 mL | 4.4631 mL | 8.9263 mL |
| 5 mM | 0.1785 mL | 0.8926 mL | 1.7853 mL |
| 10 mM | 0.0893 mL | 0.4463 mL | 0.8926 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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