PROTAC RAF Degrader 1
(Synonyms: SJF-0628) 目录号 : GC91586PROTAC RAF degrader 1 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains the inhibitor of mutant V600E and wild-type B-RAF vemurafenib (PLX4032; ) conjugated to VHL ligand 1 .
Cas No.:2413035-41-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PROTAC RAF degrader 1 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains the inhibitor of mutant V600E and wild-type B-RAF vemurafenib (PLX4032; ) conjugated to VHL ligand 1 .[1] It selectively induces the degradation of B-RAF containing a valine-to-glutamate substitution at position 600 (B-RAFV600E) over wild-type B-RAF in SK-MEL-239 melanoma cells at 10 to 1,000 nM but non-selectively inhibits the activity of wild-type B-RAF and a panel of mutant B-RAF isoforms (IC50s = 5.8 and 1.87 nM). PROTAC RAF degrader 1 reduces cell viability of SK-MEL-28, SK-MEL-239, and SK-MEL-246 melanoma cells (EC50s = 215, 37, and 243 nM, respectively). In vivo, PROTAC RAF degrader 1 (50 mg/kg twice per day) reduces tumor growth and volume in an SK-MEL-246 mouse xenograft model.
References:
[1].Alabi, S., Jaime-Figueroa, S., Yao, Z., et al.Mutant-selective degradation by BRAF-targeting PROTACsNat. Commun.12(1)920(2021).
| Cas No. | 2413035-41-1 | SDF | Download SDF |
| 别名 | SJF-0628 | ||
| 分子式 | C51H57F2N9O7S2 | 分子量 | 1010.2 |
| 溶解度 | Acetonitrile: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml,DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9899 mL | 4.9495 mL | 9.899 mL |
| 5 mM | 0.198 mL | 0.9899 mL | 1.9798 mL |
| 10 mM | 0.099 mL | 0.495 mL | 0.9899 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。