Protein degrader 1 TFA
(Synonyms: VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA) 目录号 : GC32433
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。蛋白质降解剂 1 TFA 可以通过接头连接到蛋白质的配体（例如 BCR-ABL1）以形成 PROTAC（例如 GMB-475）。 GMB-475 在 Ba/F3 细胞中诱导 BCR-ABL1 降解，IC50 为 1.11 μM。
Cas No.:1631137-51-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Protein degrader 1 TFA is a small molecule ligand for VHL, an E3 ligase which has been targeted in numerous PROTACs.
Synthesis of HaloPROTACs contains Protein degrader 1 (Degradation Inducing Moiety A). Protein degrader 1 (Degradation Inducing Moiety A) is capable of inducing the degradation of GFP-HaloTag7 in cell-based assays. HaloPROTACs containing Protein degrader 1 (Degradation Inducing Moiety A) lead to nearly 70% degradation of GFP-HaloTag7, when sufficiently long linkers are used[1].
[1]. Buckley DL, et al. HaloPROTACS: Use of Small Molecule PROTACs to Induce Degradation of HaloTag Fusion Proteins. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1831-7.
| Cas No. | 1631137-51-3 | SDF | |
| 别名 | VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA | ||
| Canonical SMILES | FC(F)(F)C(O)=O.O=C([C@H](C[C@@H](O)C1)N1C([C@@H](N)C(C)(C)C)=O)NCC2=CC=C(C(SC=N3)=C3C)C=C2 | ||
| 分子式 | C24H31F3N4O5S | 分子量 | 544.59 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8362 mL | 9.1812 mL | 18.3624 mL |
| 5 mM | 0.3672 mL | 1.8362 mL | 3.6725 mL |
| 10 mM | 0.1836 mL | 0.9181 mL | 1.8362 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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