Proteins(蛋白质)
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GC90488
Tat-Beclin 1 (acetate)
Tat-BECN1
一种诱导自噬的肽。
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GC90299
ACTH (1-17) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
Adrenocorticotropic Hormone (1-17), SYSMEHFRWGKPVGKKR-OH
ACTH的肽段。
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GC90294
ACTH (1-16) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
Adrenocorticotropic Hormone (1-16), SYSMEHFRWGKPVGKK-OH
ACTH的肽段。
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GC90290
Proadrenomedullin (45-92) (human) (trifluoroacetate salt)
Mid-Regional proADM, Mid-Regional Proadrenomedullin, MR-proADM, MR-proAM, proADM, proAM
一种来源于前肾上腺髓质素的肽。
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GC90287
ACTH (1-13) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
SYSMEHFRWGKPV-OH
ACTH的肽段。
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GC90251
GLP-2 (rat) (trifluoroacetate salt)
Glucagon-like Peptide 2
一种肠道多肽激素GLP-2R的拮抗剂
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GC90250
GLP-2 (1-34) (human) (trifluoroacetate salt)
Glucagon-like Peptide 2 (1-34)
一种合成的GLP-2肽形式。
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GC90231
ACTH (1-39) (trifluoroacetate salt)
Adrenocorticotropic Hormone (1-39)
一种MC2R激动剂
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GC70181
α-Glucosidase-IN-22
α-Glucosidase-IN-22 (compound 7i) 是一种苯并咪唑,一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 为 0.64 μM。α-Glucosidase-IN-22 是一种有效的抗糖尿病活性分子,具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究的潜力。
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GC70095
Uralenol
乌拉尔醇
Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中,PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。 -
GC70056
Trecovirsen
GEM91
Trecovirsen (GEM91) 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。 -
GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂,例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力,尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
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GC70011
Teplizumab
MGA-031; PRV-031
Teplizumab (MGA-031) 是一种 Fc 受体型、非结合类型的抗-人 CD3 的单克隆抗体。Teplizumab 可缓解 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于 type 1 型糖尿病的研究。 -
GC69985
Talquetamab
JNJ-64407564
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。 -
GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 dihydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂,EC50 为 0.10 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
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GC69938
SPH3127
SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50=0.4 nM,human plasma renin activity IC50=0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用,可用于高血压的研究。
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GC69932
SPAA-52
SPAA-52 是一种具有口服活性的、竞争性的和可逆的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 抑制剂 (IC50=4 nM, Ki=1.2 nM)。SPAA-52 可用于糖尿病的研究。
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
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GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效且选择性的 SIRT1 (沉默信息调节因子1)抑制剂,其IC50 为 1.6 μM。
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GC69894
Siplizumab
MEDI-507
Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naÏve 和 bona fide 调节性 T 细胞。 -
GC69837
(R/S)-Alicaforsen
(R/S)-ISIS-2302
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。 -
GC69824
RO5461111
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
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GC69736
PRL-3 Inhibitor 2
PRL-3 Inhibitor 2 (compound 2) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 值为 28.1 µM。
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GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
APMA
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
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GC69633
Orobol
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
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GC69630
Orbofiban acetate
Orbofiban acetate是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板聚集。
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GC69554
NFF-3 TFA
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
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GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
NEM-d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。 -
GC69515
MY33-3
MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
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GC69512
Muromonab
Muromonab 是一种靶向 CD3 受体的单克隆抗体。Muromonab 可以阻断所有细胞毒性 T 细胞功能。Muromonab 也作为一种免疫抑制剂用于减少急性实体器官移植排斥反应。
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GC69480
MMP-7-IN-1
MMP-7-IN-1 是一种有效的、选择性 MMP-7 抑制剂 (IC50=10 nM),而对 MMP-1, -2, -3, -8, -9, -13 的 IC50>11 mM。MMP-7 是癌症和纤维化等疾病的潜在靶点。
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GC69479
MMP2-IN-1
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
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GC69453
MethADP triammonium
Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate triammonium
MethADP (Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate) triammonium 是一种 CD73 抑制剂。MethADP 可用于 ATP-腺苷通路的研究。 -
GC69323
JUN-1111
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
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GC69315
JMS-053
JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1,PTP4A2,PTP4A3,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。
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GC69231
HKB99
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1)。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成,提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激,激活 JNK/c-Jun,抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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GC69230
HIV-1 inhibitor-45
HIV-1 inhibitor-45 (compound IA-6) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂,IC50 为 0.067 μM。HIV-1 inhibitor-45 显示出抗病毒活性。
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GC69209
hCAII-IN-8
hCAII-IN-8 是一种酰胺,是一种高选择性碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,对 hCA II 的 IC50 值为 0.18 μM。
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GC69180
Glycolithocholic acid 3-sulfate
Glycolithocholate sulfate; Sulfolithocholylglycine; SLCG
Glycolithocholic acid 3-sulfate (SLCG) 是一种胆汁酸衍生物和甘胆酸的代谢物。Glycolithocholic acid 3-sulfate 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。 -
GC69155
Gcase activator 2
Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪,也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC50=3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。
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GC69144
Galectin-3 antagonist 1
Galectin-3 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3) 拮抗剂,Kd 值为 5.3 μM。同时,Galectin-3 antagonist 1 结合多种 Galectin,Kd 值分别为 250 μM (GAl-4N)、18 μM (Gal-4C)、450 μM (Gal-8C)。
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GC69127
Foralumab
NI-0401
Foralumab (NI-0401) 是一种口服有效的人源化单克隆抗体,靶向 CD3。Foralumab 可调节 NSG 小鼠中由人类造血干细胞重建的人类细胞的免疫反应。 -
GC69090
EWP 815
EWP 815 是一种二硫类似物,是 Ins(1,4)P2 磷酸酶和 Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815 也参与抑制体内多巴胺酶 β-羟化酶活性。
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
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GC69067
Enlimomab
BI-RR 0001; Anti-Human IL6 Recombinant Antibody
Enlimomab (BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用,可用于中风研究。 -
GC69057
EMD527040
EMD527040 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
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GC69041
Efalizumab
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。
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GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。 -
GC68930
Cys-TAT(47-57) TFA
Cys-[HIV-Tat (47-57)] TFA
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。 -
GC68925
cyclo(RLsKDK) TFA
BK-1361 TFA
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。