Integrin(整合素)
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC68390 α5β1 integrin agonist-1 α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂,能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中,成功地导致肿瘤细胞死亡。
- GC62380 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
- GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
- GC64932 αvβ5 integrin-IN-1 αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂(pIC50 = 8.2)。
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GC69837
(R/S)-Alicaforsen
(R/S)-ISIS-2302
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。 - GC74710 2-Methylbutyrylcarnitine chloride 2-Methylbutyrylcarnitine chloride是一种肠道微生物代谢产物,与血小板中的整合素α2β1结合,增强细胞质磷脂酶A2(cPLA2)的活化和血小板的过度反应性。
- GC74346 A20FMDV2 A20FMDV2是一种选择性αvβ6整合素抑制剂(IC50: 3 nM),对αvβ6的选择性比其他rgd定向整合素(αvβ3, αvβ5和α5β1)高1000倍。
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GC65597
Abciximab
C7E3
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa(glycoprotein IIb/IIIa)抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
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GC68594
Abituzumab
EMD 525797; DI17E6
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 -
GC68754
Bersanlimab
BI-505
Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源单克隆抗体,靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1 或 CD54)。Bersanlimab 具有抗癌作用。 - GC65909 Bexotegrast Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1,compound 5)。
- GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192hydrate是一种选择性强的整合素α4β1(VLA-4)抑制剂(Kd<10pM)。BIO5192hydrate选择性地与α4β1(IC50=1.8nM)结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192hydrate导致小鼠造血干细胞和祖细胞(HSPCs)的动员比基础水平增加30倍。
- GC50078 BIRT 377 BIRT 377 是一种有效的口服生物利用度抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 之间的相互作用,Ki 为 25.8 nM。
- GC62872 BMS-587101 BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用,可用于类风湿关节炎的研究。
- GC50325 BOP BOP 是一种有效和选择性的双重 α9β1/α4β1 整合素抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。
- GC73519 BT200 sodium BT200 sodium,适配体BT100的聚乙二醇化形式,抑制von Willebrand因子(VWF)与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
- GC50075 BTT 3033 BTT 3033 是一种口服活性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 构象选择性抑制剂,通过与 α2I 结构域结合。
- GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
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GC62143
Carotegrast methyl
AJM300
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。 -
GC68856
Certepetide
CEND-1; iRGD
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。 -
GC61520
Cilengitide TFA
EMD 121974 TFA
An integrin αVβ3 receptor antagonist - GC74401 cRGDfK-thioacetyl ester TFA cRGDfK-thioacetyl ester TFA是一种生物活性多肽分子。cRGDfK肽对整合素具有选择性亲和力。cRGDfK肽可以修饰用于癌症靶向成像的NIR荧光探针。
- GA21306 Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) c(RGDyK) has been radioiodinated or modified with chelators for use as radiopharmaceutical.
- GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA An inhibitor of αvβ3 integrin
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GC68921
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA
Cyclo(RGDfC) TFA
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。 - GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
- GC69041 Efalizumab Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。
- GC70986 Egaptivon pegol sodium Egaptivon pegol sodium是一种适体,可阻断血管性血友病因子(VWF)与血小板GPIb受体的结合。
- GC69057 EMD527040 EMD527040 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
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GC69067
Enlimomab
BI-RR 0001; Anti-Human IL6 Recombinant Antibody
Enlimomab (BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用,可用于中风研究。 -
GC68283
Etrolizumab
rhuMAb Beta7; RG7413; PRO145223
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向药物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。 - GC70223 Fradafiban hydrochloride Fradafiban hydrochloride是一种非肽血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂,其以148nM的Kd值与人血小板GP IIb/IIIb复合物结合。
- GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3 is an integrin linked kinase (ILK) inhibitor with antitumor activity.
- GC61613 Integrin modulator 1 Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂,IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附,EC50值为12.9nM。
- GP23715 ITGB1 Human Integrin Beta 1 Human Recombinant
- GP23716 ITGB1 Human, Sf9 Integrin Beta 1 Human Recombinant, Sf9
- GP23718 ITGB1BP3 Human Integrin Beta 1 Binding Protein 3 Human Recombinant
- GP23719 ITGB3BP Human Integrin Beta 3 Binding Protein Human Recombinant
- GP23717 ITGB4 Human Integrin Beta 4 Human Recombinant
- GC50642 LDV LDV 是一种三肽,是 LDV-FITC 的非荧光类似物。
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GC61109
Natalizumab
那他珠单抗
Natalizumab是一种重组的人源化单克隆抗体,与α4β1-整联蛋白(α4β1-integrin)结合并阻断其与血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的相互作用。Natalizumab可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。 - GC74342 Obtustatin triacetate Obtustatin triacetate是一种41个残基的非RGD解整合素。
- GC69630 Orbofiban acetate Orbofiban acetate是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板聚集。
- GC67708 PLN-1474 PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 avß1 整合素抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
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GC62397
RO0270608
(S)-2-(2-氯-6-甲基苯甲酰氨基)-3-(4-(2,6-二氯苯甲酰氨基)苯基)丙酸
RO0270608,是 R411 的活性代谢物,是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。 - GC72461 Rovelizumab Rovelizumab是一种人源化单克隆白整合素抗体。
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GC64571
Sibrafiban
RO 48-3657
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。 -
GC74395
Synstatin (92-119)
SSTN92-119
Synstatin (92-119)是一种抑制血管生成和癌细胞侵袭的抗肿瘤药物。 -
GC61323
Tetrac
四碘甲状腺乙酸,Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Tetrac(Tetraiodothyroaceticacid),L-甲状腺素(T4)的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac阻断T4和3,5,3'-triiodo-L-thyronine(T3)在整联蛋白αvβ3上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 -
GC63490
Valategrast
R-411 free base
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。