PSB-1115 (potassium salt)
(Synonyms: 1-丙基-8-(4-磺酸基苯基)黄嘌呤钾盐水合物) 目录号 : GC44733An adenosine A2B receptor antagonist
Cas No.:409344-71-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PSB-1115 is an antagonist of the adenosine A2B receptor (Ki = 53.4 nM). [1] It is selective for A2B over A1 and A2A receptors, which have Ki values of 2,200 and 24,000 nM, respectively, and over the A3 receptor, which it inhibits only 14% at a concentration of 10 µM. PSB-1115 pre-treatment reduces relaxation of rat trachea induced by repeated dosing of the non-selective adenosine agonist NECA .[2]
Reference:
[1]. Hayallah, A.M., Sandoval-Ramírez, J., Reith, U., et al. 1,8-Disubstituted xanthine derivatives: Synthesis of potent A2B-selective adenosine receptor antagonists. J. Med. Chem. 45(7), 1500-1510 (2002).
[2]. Walaschewski, R., Begrow, F., and Verspohl, E.J. Impact and benefit of A2B-adenosine receptor agonists for the respiratory tract: Mucociliary clearance, ciliary beat frequency, trachea muscle tonus and cytokine release. J. Pharm. Pharmacol. 65(1), 123-132 (2013).
Cas No. | 409344-71-4 | SDF | |
别名 | 1-丙基-8-(4-磺酸基苯基)黄嘌呤钾盐水合物 | ||
化学名 | 4-(2,3,6,9-tetrahydro-2,6-dioxo-1-propyl-1H-purin-8-yl)-benzenesulfonic acid, monopotassium salt | ||
Canonical SMILES | O=C1N(CCC)C(C(NC(C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2)=N3)=C3N1)=O.[K+] | ||
分子式 | C14H13N4O5S•K | 分子量 | 388.4 |
溶解度 | DMF: 5 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C, protect from light |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5747 mL | 12.8733 mL | 25.7467 mL |
5 mM | 0.5149 mL | 2.5747 mL | 5.1493 mL |
10 mM | 0.2575 mL | 1.2873 mL | 2.5747 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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