PT2399
目录号 : GC65333
PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
Cas No.:1672662-14-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
PT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. PT2399 has greater activity than sunitinib, is active in sunitinib-progressing tumors, and is better tolerated. Illustrating drug specificity, gene expression is largely unaffected by PT2399 in resistant tumors. Sensitive tumors exhibits a distinguishing gene expression signature, and generally higher HIF-2α levels. Prolonged PT2399 treatment leads to resistance.[2]
[1] Olga Martínez-Sáez, et al. Crit Rev Oncol Hematol. 2017 Mar;111:117-123. [2] Wenfang Chen, et al. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117.
| Cas No. | 1672662-14-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C17H10F5NO4S | 分子量 | 419.32 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 200 mg/mL (476.96 mM) | 储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3848 mL | 11.9241 mL | 23.8481 mL |
| 5 mM | 0.477 mL | 2.3848 mL | 4.7696 mL |
| 10 mM | 0.2385 mL | 1.1924 mL | 2.3848 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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