PV-1019
(Synonyms: NSC 744039) 目录号 : GC72958PV-1019（NSC 744039）是一种有效的选择性Chk2抑制剂，IC50值为24 nM。
Cas No.:1093793-05-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PV-1019 (NSC 744039) is a potent, selective Chk2 inhibitor with an IC50 value of 24 nM. PV-1019 inhibits the Topotecan -induced Chk2 autophosphorylation. PV-1019 inhibits IR-induced apoptosis.
PV-1019 (NSC 744039; 0.1-100 μM; 48 h) has antiproliferative effect in human tumor cells[1].PV-1019 inhibits Chk2 autophosphorylation and histone H1 phosphorylation with an IC50 value of 138 nM[1].PV-1019 (1-50 μM; 1 h; OVCAR-5 cells) inhibits the Topotecan-induced Chk2 autophosphorylation with an IC50 value of 2.8 μM[1].PV-1019 (1 μM; 16 h) abrogates IR-induced apoptosis in mouse tmocytes[1].
References:
[1]. Jobson AG, et, al. Cellular inhibition of checkpoint kinase 2 (Chk2) and potentiation of camptothecins and radiation by the novel Chk2 inhibitor PV1019 [7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid {4-[1-(guanidinodrazone)-etl]-phenyl}-amide]. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Dec;331(3):816-26.
| Cas No. | 1093793-05-5 | SDF | |
| 别名 | NSC 744039 | ||
| 分子式 | C18H17N7O3 | 分子量 | 379.37 |
| 溶解度 | DMSO : 40 mg/mL (105.44 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with 1 M HCL) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6359 mL | 13.1797 mL | 26.3595 mL |
| 5 mM | 0.5272 mL | 2.6359 mL | 5.2719 mL |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.318 mL | 2.6359 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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