PXS-5120A
目录号 : GC63158PXS-5120A 是一种有效的,不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。与 LOXL (pIC50 为 5.8) 相比,PXS-5120A 对 LOXL2 (Ki 为 83 nM; pIC50 为 8.4) 的选择性高 300 倍以上。
Cas No.:2125955-70-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PXS-5120A is a potent, irreversible fluoroallylamine inhibitor of Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) with anti-fibrotic activity. PXS-5120A is >300-fold selective for LOXL2 (Ki of 83 nM; pIC50 of 8.4) over LOXL (pIC50 of 5.8)[1].
PXS-5120A (Compound 12k) is a potent inhibitor of the LOXL2/3 enzyme and a moderate blocker of LOXL4. PXS-5120A inhibits recombinant human LOXL2, human fibroblast LOXL2, recombinant mouse LOXL2, recombinant rat LOXL2, collagen oxidation assay, recombinant human LOXL3 and recombinant human LOXL4 with IC50s of 5 nM, 9 nM, 6 nM, 6 nM, 13 nM, 16 nM and 280 nM, respectively.
PXS-5129A is readily absorbed following oral gavage, and once in the circulation, rapidly hydrolyzed to release PXS-5120 (free base) in vivo, affording plasma concentrations well above the LOXL2 IC50 (6 nM) for a prolonged period (>6 h) in mice, while remaining well below the IC50 for LOX throughout[1].
[1]. Identification and Optimization of Findlay AD, et al. Mechanism-Based Fluoroallylamine Inhibitors of Lysyl Oxidase-like 2/3. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9874-9889.
Cas No. | 2125955-70-4 | SDF | |
分子式 | C22H25ClFN3O4S | 分子量 | 481.97 |
溶解度 | 储存条件 | ||
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0748 mL | 10.3741 mL | 20.7482 mL |
5 mM | 0.415 mL | 2.0748 mL | 4.1496 mL |
10 mM | 0.2075 mL | 1.0374 mL | 2.0748 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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