PZM21
目录号 : GC30771
A μ-opioid receptor agonist
Cas No.:1997387-43-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PZM21 is a μ-opioid receptor agonist (Ki = 1.1 nM).1 It is selective for μ- over κ- and δ-opioid receptors (Kis = 18 and 506 nM, respectively). PZM21 induces Gi/o signaling (EC50 = 4.6 nM in HEK293T cells expressing human receptors) but has no detectable activity in a β-arrestin2 recruitment assay. In vivo, PZM21 (10, 20, and 40 mg/kg) induces analgesia in the hot plate test and reduces formalin-induced paw licking in mice when administered at a dose of 40 mg/kg.
1.Manglik, A., Lin, H., Aryal, D.K., et al.Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effectsNature537(7619)185-190(2016)
Animal experiment: | Mice: PZM21 is dissolved in 0.9% sodium chloride. Mice are injected with either vehicle, morphine (5 mg/kg, or 10 mg/kg), TRV130 (1.2 mg/kg) or PZM21 (10 mg/kg; 20 mg/kg; or 40 mg/kg). After injection of drug, the analgesic effect expressed as percentage maximum possible effect (%MPE) is measured at 15, 30, 60, 90 and 120 min after drug treatment[1]. |
References: [1]. Manglik A, et al. Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects. Nature. 2016 Sep 8;537(7619):185-190. | |
| Cas No. | 1997387-43-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N[C@@H](C)CC1=CSC=C1)NC[C@@H](N(C)C)CC2=CC=C(O)C=C2 | ||
| 分子式 | C19H27N3O2S | 分子量 | 361.5 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 72 mg/mL (199.17 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7663 mL | 13.8313 mL | 27.6625 mL |
| 5 mM | 0.5533 mL | 2.7663 mL | 5.5325 mL |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3831 mL | 2.7663 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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