Q94 (hydrochloride hydrate)
目录号 : GC48655
A Gαq-signaling-biased PAR1 antagonist
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Q94 is a Gαq signaling-biased antagonist of proteinase-activated receptor 1 (PAR1; IC50 = 916 nM).1,2 It inhibits increases in intracellular calcium mobilization induced by thrombin or a PAR1-activating peptide, but not a PAR2-activating peptide, in HMEC-1 cells when used at concentrations of 1 and 10 μM.1 Q94 (5 mg/kg per day) decreases albuminuria in a mouse model of nephropathy induced by doxorubicin .3
1.Asteriti, S., Daniele, S., Porchia, F., et al.Modulation of PAR1 signalling by benzimidazole compoundsBr. J. Pharmacol.167(1)80-94(2012) 2.Deng, X., Mercer, P.F., Scotton, C.J., et al.Thrombin induces fibroblast CCL2/JE production and release via coupling of PAR1 to Gαq and cooperation between ERK1/2 and Rho kinase signaling pathwaysMol. Biol. Cell19(6)2520-2533(2008) 3.Guan, Y., Nakano, D., Zhang, Y., et al.A protease-activated receptor-1 antagonist protects against podocyte injury in a mouse model of nephropathyJ. Pharmacol. Sci.135(2)81-88(2017)
| Cas No. | SDF | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(CN2C3=C(N=C2CC4=CC=CC=C4)C=CC=C3)C=C1.Cl.O | ||
| 分子式 | C21H17ClN2•HCl [XH2O] | 分子量 | 369.3 |
| 溶解度 | DMSO: 30 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7078 mL | 13.5391 mL | 27.0783 mL |
| 5 mM | 0.5416 mL | 2.7078 mL | 5.4157 mL |
| 10 mM | 0.2708 mL | 1.3539 mL | 2.7078 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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