R 59-022 hydrochloride
(Synonyms: DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride) 目录号 : GC69792R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
Cas No.:93076-98-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
R 59-022 (DKGI-I) drochloride is a Increased median survival and decreased tumor volume.
[1]. de Chaffoy de Courcelles, D.C., et al. R 59 022, a diacylglycerol kinase inhibitor. Its effect on diacylglycerol and thrombin-induced C kinase activation in the intact platelet. J. Biol. Chem. 260(29), 15762-15770 (1985).
[2]. Nunn DL, et al. A diacylglycerol kinase inhibitor, R59022, potentiates secretion by and aggregation of thrombin-stimulated human platelets. Biochem J. 1987 May 1;243(3):809-13.
[3]. Jones JA, et al. Influence of phorbol esters, and diacylglycerol kinase and lipase inhibitors on noradrenalinerelease and phosphoinositide drolysis in chromaffin cells. Br J Pharmacol. 1990 Nov;101(3):521-6.
[4]. Boroda S, et al. Dual activities of ritanserin and R59022 as DGKα inhibitors and serotonin receptor antagonists. Biochem Pharmacol. 2017 Jan 1;123:29-39.
[5]. Stewart CM, et al. A Diacylglycerol Kinase Inhibitor, R-59-022, Blocks Filovirus Internalization in Host Cells. Viruses. 2019 Mar 1;11(3). pii: E206.
[6]. Dominguez CL, et al. Diacylglycerol kinase α is a critical signaling node and novel therapeutic target in glioblastoma and other cancers. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):782-97.
| Cas No. | 93076-98-3 | SDF | Download SDF |
| 别名 | DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride | ||
| 分子式 | C27H27ClFN3OS | 分子量 | 496.04 |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (50.40 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.016 mL | 10.0798 mL | 20.1597 mL |
| 5 mM | 0.4032 mL | 2.016 mL | 4.0319 mL |
| 10 mM | 0.2016 mL | 1.008 mL | 2.016 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。