(R)-MRT199665
目录号 : GC72915(R)-MRT199665是MRT199665的异构体。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(R)-MRT199665 is an isomer of MRT199665 . MRT199665 is a potent and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor with IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively. MRT199665 causes apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemias (AML) cells. MRT199665 inhibits the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370.
References:
[1]. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91.
[2]. Brown FC, et al. MEF2C Phosphorylation Is Required for Chemotherapy Resistance in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Discov. 2018 Apr;8(4):478-497.
[3]. Hutchinson LD, et al. Salt-inducible kinases (SIKs) regulate TGFβ-mediated transcriptional and apoptotic responses.Cell Death Dis. 2020 Jan 22;11(1):49.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C28H31N5O2 | 分子量 | 469.58 |
| 溶解度 | 储存条件 | -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1296 mL | 10.6478 mL | 21.2956 mL |
| 5 mM | 0.4259 mL | 2.1296 mL | 4.2591 mL |
| 10 mM | 0.213 mL | 1.0648 mL | 2.1296 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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