R162
目录号 : GC32750
A GDH1 inhibitor
Cas No.:64302-87-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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R162 is an inhibitor of glutamate dehydrogenase 1 (GDH1; IC50 = 23 ?M).1 It decreases intracellular fumarate levels and increases the production of mitochondrial reactive oxygen species (ROS) in human H1299 lung and MDA-MB-231 breast cancer cells. R162 (10-40 ?M) inhibits proliferation in a panel of human cancer cell lines, including lung, breast, and leukemia cells, but not normal human HaCaT keratinocytes, MRC-5 lung fibroblasts, or foreskin fibroblasts. It reduces tumor growth and intratumoral GDH1 activity in an H1299 mouse xenograft model when administered at a dose of 20 mg/kg. R162 also reduces liver metastasis in a liver kinase B1-deficient lung cancer patient-derived xenograft (PDX) mouse model when administered at the same dose.2
1.Jin, L., Li., D., Alesi, G.N., et al.Glutamate dehydrogenase 1 signals through antioxidant glutathione peroxidase 1 to regulate redox homeostasis and tumor growthCancer Cell27(2)257-270(2015) 2.Jin, L., Chun, J., Pan, C., et al.The PLAG1-GDH1 axis promotes anoikis resistance and tumor metastasis through CamKK2-AMPK signaling in LKB1-deficient lung cancerMol. Cell69(1)87-99(2018)
| Cas No. | 64302-87-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(C=CC=C2)C(C3=CC=C(CC=C)C(O)=C13)=O | ||
| 分子式 | C17H12O3 | 分子量 | 264.28 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (378.39 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7839 mL | 18.9193 mL | 37.8387 mL |
| 5 mM | 0.7568 mL | 3.7839 mL | 7.5677 mL |
| 10 mM | 0.3784 mL | 1.8919 mL | 3.7839 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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