(Rac)-Tavapadon
(Synonyms: (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 目录号 : GC60003
(Rac)-Tavapadon((Rac)-PF-06649751;(Rac)-CVL-751)是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺D1受体(dopamineD1receptor)激动剂。(Rac)-Tavapadon在GS激活试验中显示出强大的完全激动作用，在β-arrestin2募集试验中显示出部分激动作用(GS-cAMP,EC50=0.8nM;β-arrestin2,EC50=68nM)。(Rac)-Tavapadon具有抗帕金森病活性。
Cas No.:1643462-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) is a potent and selective noncatechol dopamine D1 receptor agonist. (Rac)-Tavapadon displays potent full agonism in the GS activation assay as well as partial agonism in the β-arrestin2 recruitment assay (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM). (Rac)-Tavapadon has antiparkinsonian activity[1].
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751; compound 32) has EMAXs of 118% and 30% in the GS activation assay and the β-arrestin2 recruitment assay[1].
[1]. Michael L Martini, et al. Designing Functionally Selective Noncatechol Dopamine D 1 Receptor Agonists with Potent In Vivo Antiparkinsonian Activity. ACS Chem Neurosci. 2019 Sep 18;10(9):4160-4182.
| Cas No. | 1643462-64-9 | SDF | |
| 别名 | (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751 | ||
| Canonical SMILES | O=C1NC(C(C)=C(C2=CC=C(OC3=NC=CC=C3C(F)(F)F)C=C2C)N1C)=O | ||
| 分子式 | C19H16F3N3O3 | 分子量 | 391.34 |
| 溶解度 | DMSO: 41.67 mg/mL (106.48 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5553 mL | 12.7766 mL | 25.5532 mL |
| 5 mM | 0.5111 mL | 2.5553 mL | 5.1106 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2777 mL | 2.5553 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。